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Ganciclovir (BW 759), RS-21592, BW-759, 2′-Nor-2′-deoxyguanosine

发布时间：2026-05-13 16:30:00 分类：营销学堂

Ganciclovir (BW 759), RS-21592, BW-759, 2'-Nor-2'-deoxyguanosine，更昔洛韦,丙氧鸟苷 CAS#82410-32-0 目录号D801878产品信息，实验方案和文献引用

1. 产品核心信息

·产品信息概览

o名称：更昔洛韦 (Ganciclovir)，别名：BW 759

oCAS号：82410-32-0

o化学式/分子量：C₉H₁₃N₅O₄ / 255.23

o纯度/形式：>99.8% / 固体/Powder

o靶点/作用：抗病毒药，CMV DNA聚合酶抑制剂

o抗病毒活性：对猫科动物1型疱疹病毒无细胞试验 IC₅₀ = 5.2 μM

o储存条件：粉末：3年 -20°C，溶于溶剂：1年 -80°C

o用途限制：仅限科学研究，不能用于人体及动物治疗

·溶解与储存指南

o溶解性：在DMSO中溶解度 ≥ 6.95 mg/mL（需温和加热），在水中 ≥ 25.6 mg/mL（需温和加热）。

o储存条件：粉末可在-20°C下储存3年，或在-80°C的溶剂中储存1年。

2. 体外实验方案精选

·抑制活性测定 (SVA法)：在Shell Vial细胞培养瓶中接种细胞和病毒，加入含20 μM更昔洛韦的培养基，培养4天后固定，用抗CMV早期和晚期抗原的单克隆抗体混合物进行染色，通过荧光显微镜观察病毒蛋白表达情况，判断药物对病毒复制的抑制效果。此法也用于筛选CMV对更昔洛韦的耐药性。

·HCMV抗病毒活性测定 (qPCR法)：在HFF细胞中，以感染复数(MOI)为0.1 PFU/细胞感染HCMV Towne株。感染后加入5 μM更昔洛韦，通过US17基因的实时定量PCR (real time PCR)分析上清液中的病毒DNA产量，评估其对病毒DNA复制的抑制效果。

·细胞毒性/增殖抑制实验 (MTT法)：将细胞（如HSV-tk基因转导的B16F10黑色素瘤细胞）以1×10⁴ cells/孔的密度接种于96孔板中，加入递增浓度的更昔洛韦（常见范围0.3–10 mg/L，约1.2–39 µM），孵育72小时后，使用MTT法或**[³H]胸腺嘧啶核苷(1 µCi/孔)掺入法检测细胞活性和增殖情况。这与病变抑制法**原理类似，通过药物与病毒感染细胞共培养，观察其对细胞病变的抑制作用。

·时间效应关系研究 (TCI)：在96孔板的MRC-5细胞单层上，以MOI为0.03感染荧光素酶标记的CMV RC2626。在感染后的不同时间点（0, 24, 48, 72, 96, 120 小时）分别加入更昔洛韦至10 μM，并于5天后收集上清液，通过检测荧光素酶活性定量测定病毒产量，以此分析药物的时间依赖效应。

3. 体内（动物）实验方案精选

·大鼠HCMV视网膜炎模型 (腹腔注射)：使用无胸腺大鼠，在其眼前房内植入人胎儿视网膜组织并注射HCMV (lacZ+突变株)。治疗组从病毒接种前3天起，每日两次腹腔注射更昔洛韦，总剂量为100 mg/kg/天，持续整个研究周期。20天后，通过X-gal底物显色检测组织中β-半乳糖苷酶（β-galactosidase）的表达，评估药物对HCMV复制的预防效果。

·兔实验性视网膜坏死模型 (HSV-1)：在青紫蓝兔右眼注射HSV-1 (COS株)建立模型。造模后24小时和72小时，通过不同途径给药：(1) 玻璃体腔注射800 µg/眼；(2) 静脉注射5 mg/kg体重。在21天内根据视网膜病变分级标准（1-4级）对坏死程度进行评分。

·新生小鼠病毒对抗/药代动力学研究 (腹腔注射)：针对新生小鼠，在5%葡萄糖血清中将更昔洛韦稀释至5 mg/mL，并以50 mg/kg的剂量腹腔注射，每日两次，共进行5次注射。后续收集样本分析药物在体内的浓度变化（药代动力学）及其对血细胞的影响（毒性）。研究显示，新生小鼠的血浆药物浓度在2小时达到峰值，随后逐渐下降。

·先天性CMV感染模型 (经胎盘扩散)：在妊娠小鼠中进行研究，通过腹腔注射给予更昔洛韦，观察到药物可通过胎盘屏障，胎儿/母体血药浓度比约为0.5。

·兔眼局部用药模型 (缓释研究)：在新西兰大白兔右眼进行更昔洛韦-纤维蛋白胶-羊膜复合物的移植，左眼作为对照则滴用1 g/L更昔洛韦眼液（每2小时100 μL）。通过高效液相色谱法（HPLC）测量不同时间点房水中的药物浓度，验证缓释效果。

4. 临床研究方案参考

·CMV视网膜炎治疗 (玻璃体腔注射)：有多项临床试验正在比较不同剂量的疗效：一个小剂量（0.4 mg/0.1 mL）与中剂量（2 mg/0.1 mL）比较的试验；另一个试验则探索了更高的起始剂量（6 mg/0.1 mL），随后以较低剂量维持。

·CMV视网膜炎治疗 (全身给药)：在治疗由HIV引起视网膜炎的巨细胞病毒（CMV）感染时，标准方案是静脉注射初始终剂量为5 mg/kg，每12小时一次，持续14-21天。对于HIV患者，这之后需要以5 mg/kg，每24小时一次的剂量进行维持治疗，直至其CD4+细胞计数恢复并稳定超过3-6个月。

·先天性CMV感染 (全身给药)：一项针对伴有中枢神经系统疾病的新生儿的III期研究，给药方案为静脉注射更昔洛韦12 mg/kg/天（即每12小时一次，每次6 mg/kg），持续6周。

·免疫功能低下儿童 (个性化剂量优化)：针对免疫功能低下儿童的II期临床试验，标准剂量组为静脉注射5 mg/kg，每日两次，而个性化剂量组则通过网络应用程序，根据患者的体重、肌酐水平及目标药物暴露量，计算个性化的静脉给药方案。这项研究主要比较两组6周时的病毒学清除率。

·尖锐湿疣治疗 (探索性应用)：在一项探索性研究中，患者在祛除疣体后，通过静脉滴注更昔洛韦注射液（0.25g，每日1次），连续治疗5天或10天。

·药效与毒性研究的里程碑目标：在制定方案时，可以参考以下关键目标浓度：

o针对巨细胞病毒（CMV），体外空斑减少试验确定其50%抑制浓度（IC₅₀）参考值为1.6 µg/mL（约6.3 µM），90%抑制浓度（IC₉₀）为8.3 µg/mL。

o根据一项药效动力学模型研究，维持14天的高峰浓度是实现病毒完全抑制（20 mg/L，约78 µM）的关键；同时，通过数学模拟来确定10 mg/L（约39 µM）这样的浓度，可以在抗病毒效果与细胞毒性之间取得最佳平衡。